5-(2 - 氟苯基)-1H - 吡咯 - 3 - 甲醛 CAS：881674-56-2

别名：5-(2 - 氟苯基) 吡咯 - 3 - 甲醛；伏诺拉生（沃诺拉赞）关键中间体 分子式：C₁₁H₈FNO，分子量：189.19

✅ 理化性质

• 外观：淡黄色至浅棕黄色结晶粉末
• 熔点：131–135 ℃
• 密度：1.27 g/cm³（计算值）
• 闪点：178 ℃
• 沸点：370.6 ℃（预测，760 mmHg）
• 溶解性：几乎不溶于水；可溶于 DMSO、DMF、乙酸乙酯、氯仿；微溶于甲醇、乙醇
• 稳定性：醛基对氧气、光照敏感，易氧化；吡咯 NH 为弱酸性；强酸强碱条件易发生降解、聚合；吸湿性偏高

✅ 制备方法

定向环合路线：邻氟苯基取代的 1,4 - 二羰基化合物经 Paal-Knorr 吡咯环合，得到吡咯母核，再选择性引入醛基，重结晶、脱色精制得到高纯度中间体。

✅ 主要应用

• 伏诺拉生（Vonoprazan，富马酸伏诺拉生）核心医药中间体，属于钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）母核砌块，用于药物合成
• 含氟吡咯杂环合成砌块，用于其他 P-CAB 类抑酸新药研发

备注：医药中间体，不是原料药成品

✅ 储存安全

• GHS：H315、H319、H335，刺激皮肤、眼睛
• 储存：密封充氮、2–8℃冷藏避光；远离氧化剂、酸碱，防止醛基氧化变质
• 操作：通风橱作业，佩戴护目镜、防尘口罩、耐有机溶剂手套，避免粉尘吸入
• 应急：沾染部位大量清水冲洗；氧化发黄的原料纯度下降，不适用于原料药配方