2 - 氨基 - 3 - 氟吡啶（CAS：21717-95-3，3 - 氟吡啶 - 2 - 胺）

理化性质

本品外观为白色至淡黄色结晶粉末，分子量 112.11。熔点 41–45℃，密度 1.257 g/cm³，沸点 110℃/65mmHg，闪点 90℃。难溶于水，易溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、THF 等常规有机溶剂。 吡啶环邻位同时带有氨基与氟原子，氨基可发生酰化、磺酰化、偶联反应，氟原子具备亲核取代活性；常温避光密封条件下稳定性尚可；强氧化剂、强酸长时间加热条件下芳环可降解，高温分解释放含氟、含氮刺激性烟气。

制备方法

主流两条工艺路线：

1. 以 2 - 氨基 - 3 - 氯吡啶为原料，经卤素交换氟化得到粗品，再经溶剂精制除去单取代杂质；
2. 钯催化 Buchwald-Hartwig 偶联路线：2 - 氯 - 3 - 氟吡啶与氨基保护试剂偶联，脱保护得到产物，产物纯度高，多用于高纯试剂。 也可由 2 - 氨基吡啶经氧化、硝化、席曼氟化多步合成，但路线长、收率偏低。生产管控重点：控温、避光，防止氟代中间体分解变色，精馏去除含氯杂质。

主要应用

定位为含氟吡啶类医药中间体，是激酶抑制剂研发热门砌块，用于 PI3K 抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、醛固酮合酶抑制剂等候选药物合成。 利用双官能度母核，开展钯催化交叉偶联、氨基衍生化修饰；氟原子的引入稳定性；也用于农用杀菌剂、光电功能分子的科研合成，市场以小批量定制试剂为主。