5 - 溴 - 2 - 甲氧基苯酚，CAS：37942-01-1

本品行业内也常称为 5 - 溴愈创木酚，属于愈创木酚骨架经过溴代修饰得到的芳基卤代酚类精细中间体，是有机合成、医药研发路线中十分重要的芳香砌块，市面流通大多为实验室研发、小试合成规格，工业化大批量产能较少。物料常态为白色至类白色结晶粉末，部分批次会带有极浅的米黄色调，熔点区间稳定，在热水当中微溶，易溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯等常规有机溶剂，在非极性烷烃溶剂中溶解性偏弱；主流商品纯度一般为 98% 及以上，多采用气相色谱或者高效液相色谱进行检测，对异构体、残留原料、水分等杂质控制严格，保障后续偶联反应的可控性，是卤代酚系列里定位专一的取代中间体。

它的核心价值在于苯环上多个可独立转化的反应位点，酚羟基、甲氧基以及溴取代基可以分步进行官能团转化，适配多种经典偶联反应。其中芳基溴是优良的离去基团，可参与 Suzuki、Heck、Buchwald 等各类过渡金属催化的交叉偶联，方便接入各类杂环、烷基、芳基结构；酚羟基可以经过保护、活化，做成醚、酯或者磺酸酯衍生物；邻位甲氧基也可在特定条件下脱除或者进一步改性，依靠这种多点可修饰的特点，能够灵活搭建结构复杂的芳香类目标分子，区域选择性好，副产物相对可控，在合成路线设计中选择该取代异构体，可以避开其他溴代愈创木酚异构体带来的位点错乱问题。

在医药研发领域，它是阿利吉仑合成路线里的关键中间体，阿利吉仑属于直接肾素抑制剂类物，该中间体独特的取代排布，是构建药物分子特征骨架必不可少的原料，也是这条合成路线里难以直接用其他同分异构体替代的组分。同时它也是很多新型芳环类候选药物、杂环活性分子研发的基础砌块，用于制备靶向不同靶点的小分子化合物。在生化科研方向，它常被当作酶学研究的底物与参照标样，用来探究邻苯二酚氧甲基转移酶的催化选择性、甲基化代谢路径，用来比对不同溴代愈创木酚在生物酶体系中的识别差异，支撑酚类物质代谢机理相关试验。