N - 甲基 - 2 - 氟 - 4 - 氨基苯甲酰胺（CAS：915087-25-1）

本品别名 4 - 氨基 - 2 - 氟 - N - 甲基苯甲酰胺，属于氟代苯甲酰胺类医药专用精细中间体，外观多为白色至类白色结晶粉末，部分存放时间稍久的批次会呈现浅灰白色调，晶体结晶度好，熔融区间稳定。该物料难溶于水和烷烃类溶剂，在甲醇、氯仿中仅微溶，在 DMF、DMSO 等极性非质子溶剂中溶解性能良好，适配酰胺类药物合成常用的反应体系。该物质对湿气较为敏感，苯环上的芳氨基在有氧光照条件下容易发生氧化，长期暴露在空气当中会慢慢颜色加深，因此物料保存对避光、控湿有着明确要求，常温密闭条件下本身骨架结构稳定，不易发生分解。

苯环上同时承载芳伯氨基、氟取代位点以及 N - 甲基取代酰胺基团，多个活性位点各司其职，可分步开展官能团修饰转化。芳氨基可以参与重氮化、酰化、磺酰化、环化、偶联等多种经典有机反应，是衍生修饰的核心位点；邻位氟原子具备良好的离去活性，能够发生亲核取代反应，接入各类胺类、醚类功能片段；酰胺基团则为分子提供合适的氢键作用与脂水分配特性，用来调节候选药物分子的成药性，稳定性与靶点结合能力，是靶向药物研发路线中非常经典的苯环砌块。该产品是抗药物相关的关键中间体与对照杂质对照品，在原料药的工艺研发、质量研究、杂质溯源工作中使用频率很高，很多药企在恩杂鲁胺相关合成路线、杂质谱研究项目中将其作为标准样品与合成前体，用于工艺路线验证、杂质定性定量分析，对把控原料药产品质量、完善质量标准有着重要作用。