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| 品牌 | 斯麦克 |
| 货号 | SMK-271326 |
| 用途 | 该原料最核心的用途就是工业化合成头孢他啶原料药 |
| 是否危险化学品 | 否 |
| 包装规格 | 100g/500g/1kg/5kg/25kg/200kg |
| 别名 | 头孢他啶活性酯 |
| CAS编号 | 89604-92-2 |
| 纯度 | 98% |
| 产地/厂商 | 湖北 |
| 是否进口 | 否 |
头孢他啶侧链酸活性酯属于头孢类专用医药中间体,行业内也常简称头孢他啶活性酯,常温下外观多为白色至类白色结晶粉末,在水当中溶解度很低,可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃等无水有机溶剂,在醇类体系中稳定性较差,容易发生分解。该物料自带高活性的酯基结构,是酰胺缩合反应专用活化砌块,反应条件温和,副反应可控,能够直接和头孢母核发生酰化对接,省去现场活化步骤,是头孢他啶原料药生产链条里的核心侧链原料,对水分、温度、光照都比较敏感,受潮或者受热之后活性会快速衰减,直接影响缩合收率以及成品杂质水平。
该原料最核心的用途就是工业化合成头孢他啶原料药,头孢他啶属于第三代广谱 药物,针对铜绿假单胞菌等耐药革兰氏阴性菌效果突出,大量用于感染临床 。在头孢合成工艺中,该活性酯与 7-ACA 母核进行缩合反应,接入特征侧链结构,构建头孢他啶的完整分子骨架,对比先制备侧链酸再现场活化的路线,采用活性酯投料的工艺操作更简便,反应条件更加温和,酰化选择性更好,能够减少降解杂质生成,简化后续提纯工序,是目前主流量产工艺选用的形式。除了原料药规模化生产之外,该物料也会作为对照中间体,用于头孢他啶有关物质研究、分析方法开发、杂质溯源等实验室研发工作。
市面流通产品主要分为医药合成 GMP 级、高纯研发级。医药合成级是原料药工厂量产的主流规格,执行严格的中间体质量标准,重点管控主含量、熔程、水分、单个杂质、总杂质、残留溶剂,水分是重中之重,微量水分就会造成活性酯水解失活;高纯研发级杂质控制标准更高,异构体、降解杂质含量极低,用于新工艺开发、杂质标定。
操作储运方面,该物料粉体对皮肤、眼黏膜存在刺激性,属于医药精细中间体,操作需要在洁净通风的环境下进行,优先安排在通风橱内作业,操作人员佩戴防尘面罩、护目镜以及耐溶剂防护手套,避免粉尘吸入和皮肤直接接触,接触之后及时使用大量流动清水冲洗。储存要求严苛,需要密封、避光、低温干燥存放,优先控制冷藏环境,严格隔绝水汽,和酸、碱、醇类、氧化剂物料分开存放,禁止混储。包装一般采用铝箔真空袋或者内衬避光塑料袋的纸板桶,充氮保护。运输全程避光、控温、防潮,轻装轻卸,防止包装破损;开封之后需要尽快投料使用,剩余物料做好氮气保护,短时间存放,不宜长期敞口放置。








