氮杂环丁烷盐酸盐（CAS：36520-39-5，别名：吖丁啶盐酸盐、三亚甲基亚胺盐酸盐）

理化性质

本品外观为白色至类白色结晶粉末，属于四元饱和含氮杂环胺的盐酸盐，吸湿性极强，暴露在潮湿空气中极易吸水结块。熔点约 300℃（伴随分解），受热分解会释放氯化氢以及挥发性氮杂环丁烷。溶解性优异，极易溶于水、甲醇、乙醇；微溶于异丙醇、丙酮；几乎不溶于二氯甲烷、甲苯、酯类、烷烃等非极性有机溶剂，水溶液呈弱酸性。 分子内四元环环张力大，化学活性高；在碱性条件下会游离出氮杂环丁烷，游离碱沸点低、挥发性强、易燃。常温干燥密封条件下稳定，遇强氧化剂、高温环境容易分解；粉体本身无明显气味，但分解烟气有刺激性。

制备方法

主流合成路线采用 1,3 - 二卤丙烷与氨水 / 甲胺溶液环合反应，先生成氮杂环丁烷粗品，之后通入氯化氢或者加盐酸成盐，析出目标产物。粗品过滤后用醇溶剂重结晶，除去未反应卤代烷、多聚胺副产物，真空干燥筛分得到成品。 也可采用氮杂环丁烷前体脱保护路线，适合小批量高纯试剂生产；工艺难点在于环化选择性，容易生成链状多胺杂质，重结晶工序是控制纯度、降低残留游离胺的关键。生产全程需要控温，并且做好防潮，产物一旦吸潮很难再次干燥除水。

主要应用

核心定位是医药合成专用杂环砌块，是构建氮杂环丁烷药效基团的基础原料，广泛用于小分子药物、激酶抑制剂、 药物、中枢相关候选药物的研发合成。依靠环上 N-H 活性位点，发生 N - 烷基化、酰化、磺酰化反应；四元氮环结构可以稳定性，是药物结构修饰中非常热门的骨架。 有机合成方向，用于特种含氮中间体、配体合成；也用于科研化学、杂环化学机理研究；工业上以小批量定制为主，不属于大宗化工原料。衍生产品如 3 - 取代氮杂环丁烷系列，都是由本品进一步官能化得到。